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離子液體促進(jìn)槲皮素口服吸收

2024-07-25 09:51:50 sh默尼 29

槲皮素是一種廣泛存在于食物( 如蘋(píng)果、葡萄、洋蔥) 和藥用植物( 如銀杏、槐花、合歡花) 中的天然黃酮類化合物,具有抗炎、抗病毒和抗腫瘤等多種藥理作用。盡管槲皮素具有良好的藥用潛力,但較差的溶解性和生物利用度(< 3.6% )導(dǎo)致其臨床應(yīng)用受到很大限制。

 

近年來(lái),研究者將槲皮素制備成不同的劑型( 如共無(wú)定型混合物、磷脂復(fù)合物、脂質(zhì)體凝膠、聚合物介孔材料、環(huán)糊精包合物、納米纖維等),在提高溶解度和生物利用度方面取得了一定進(jìn)展。例如:CHANG 等 將槲皮素制成聚合物膠束后,發(fā)現(xiàn)其口服生物利用度較固體原料藥提高了3.6 倍;REN 等 制備的槲皮素前體脂質(zhì)體的生物利用度較槲皮素混懸液提高了9.3 ~ 12.2 倍。雖然以上技術(shù)手段在一定程度上改善了槲皮素溶解度低的問(wèn)題,但依然存在載藥量和包封率低、穩(wěn)定性差、制備過(guò)程復(fù)雜、設(shè)備成本高等諸多問(wèn)題。化學(xué)修飾是另一種常見(jiàn)策略,但修飾后的槲皮素結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定,抗腫瘤效果降低。因此,有必要尋找其他現(xiàn)代技術(shù)手段來(lái)提高槲皮素的溶解度和生物利用度,以便更好地發(fā)揮其藥理作用。

 

 

離子液體(ionic liquids,ILs) 是由陰、陽(yáng)離子構(gòu)成的鹽,在100 ℃以下呈液態(tài),作為綠色有機(jī)溶劑而備受關(guān)注。與傳統(tǒng)溶劑相比,離子液體因具有性質(zhì)可調(diào)、穩(wěn)定性高、蒸氣壓小、熔點(diǎn)低、易分離、可循環(huán)使用等特性,被廣泛應(yīng)用于合成、增溶和藥物遞送等現(xiàn)代科學(xué)領(lǐng)域。研究表明,膽堿類離子液體作為藥物溶劑可顯著提高難溶性藥物( 如酮康唑) 的溶解度,且無(wú)明顯細(xì)胞毒性。BANERJEE 等報(bào)道膽堿類離子液體可顯著提高蛋白多肽類藥物( 胰島素) 的口服生物利用度。

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標(biāo)簽:   離子液體 1-丁基-3-甲基咪唑三氟甲磺酸鹽 AMIC
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