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離子液體在提高藥物穩(wěn)定性方面的作用機制是什么?

2024-09-18 15:35:36 sh默尼 31

離子液體能夠提高藥物的穩(wěn)定性。對于蛋白質(zhì)類藥物,離子液體主要是通過維持其三級結(jié)構(gòu)、減少其變性反應(yīng)來提高穩(wěn)定性;而核酸類藥物的穩(wěn)定性受離子液體的濃度和陽離子性質(zhì)影響。Sindhu 等制備了4 種離子液體混合物,通過光譜和粒度分析技術(shù),觀察到混合物可以減輕碘化膽堿對β-乳球蛋白的損害。離子液體混合物不僅維持了該蛋白質(zhì)的三級結(jié)構(gòu),抑制其聚集,還能在高溫下保護該蛋白的天然結(jié)構(gòu),改善其復(fù)性,提高了其穩(wěn)定性,這一發(fā)現(xiàn)為開發(fā)生態(tài)友好的蛋白保護添加劑開辟了新的方向。


Zou 等合成的乙烯基離子液體-念珠菌脂肪酶納米凝膠,能夠改善該酶的活性和穩(wěn)定性,有望成為一種優(yōu)良的生物催化劑。Dinis 等對幾種離子液體進行了篩選,通過實驗檢驗其對溶液中DNA 的影響,發(fā)現(xiàn)較高的離子液體濃度和相應(yīng)陽離子的疏水性導(dǎo)致DNA 結(jié)構(gòu)構(gòu)象的擾動,陰離子作用不顯著,其中,[N111(2OH)]Br 對DNA穩(wěn)定性的保護作用最好。


對于多肽類藥物,離子液體經(jīng)常通過形成結(jié)合物來提高穩(wěn)定性。抗菌肽是一類具有抗菌活性的堿性多肽物質(zhì),相對分子質(zhì)量在2 000~7 000。離子液體和抗菌肽之間能夠形成共價結(jié)合物,提高抗菌肽的穩(wěn)定性。


Gomes 等將甲基咪唑類離子液體通過共軛偶聯(lián)到膠原生成誘導(dǎo)肽的N 末端,發(fā)現(xiàn)形成的結(jié)合物能夠保持強大的抗菌和抗生物膜作用,還能顯著提高對與皮膚傷口環(huán)境相關(guān)酶的穩(wěn)定性。Saraswat 等制備的吡咯烷基離子液體和蜂毒肽的非共價偶聯(lián)物,不僅能夠顯著提高大腸桿菌和金葡菌的最低抑菌濃度,而且能夠抑制蜂毒肽的過量攝入,降低細(xì)菌的耐藥性風(fēng)險,表現(xiàn)出明顯的穩(wěn)定性和生物相容性。


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標(biāo)簽:   離子液體 咪唑類離子液體 離子液體定義